27.05.2024

Penetrationsverstärker & Bioverfügbarkeits-Booster für Health Care-Anwendungen

Die Verbesserung der Bioverfügbarkeit ist eine zentrale Herausforderung für Formulierer bei der Entwicklung von Arzneimitteln, insbesondere im Rahmen von schwer wasserlöslichen Wirkstoffen. In der Health Care-Industrie ist es daher schwierig, ein zufriedenstellendes Wirkstofffreisetzungsprofil unter Verwendung solcher APIs (aktive pharmazeutische Inhaltsstoffe) zu realisieren. Das funktionelle Lipid IMWITOR^® 742 von Nordmann-Partner IOI Oleo kann helfen, diese Herausforderung zu meistern.

Funktionelle Eigenschaften von IMWITOR® 742

Während der Entwicklung einer pharmazeutischen Darreichungsform kommt es häufig vor, dass das Freisetzungsprofil des Medikaments einen Booster braucht, um gute Ergebnisse zu erzielen. Dies ist ein bekanntes Problem für viele Formulierer und Entwickler.

Pills and capsules on a table and on leaves

Die Business Unit Pharma von IOI Oleo bietet eine Vielzahl pflanzlicher Mono-, Di- und Triglyceride für verschiedenste Darreichungsformen an. Das Produkt IMWITOR® 742 ist besonders vielseitig und meistert mehrere Herausforderungen, die bei schlecht wasserlöslichen Arzneimitteln während der Herstellung und bei der Anwendung durch den Patienten auftreten.

Denn das innovative Produkt weist multifunktionale Eigenschaften auf:

Es wirkt als Lösungsvermittler für eine Vielzahl von Molekülen
Es wirkt bei äußerlicher Anwendung als Penetrationsverstärker
Es weist aufgrund des hohen Gehalts an mittelkettigen Fettsäuren bei innerer Anwendung permeationsfördernde Eigenschaften auf

Wissenschaftliche Ansätze und Anwendung

Diese Leistung in Bezug auf Oberflächen- und Gewebeaktivität wird durch einen Monoestergehalt von ca. 60 % und freie Hydroxylgruppen entlang des Molekülrückgrats erreicht. IMWITOR® 742 ist „Generally Recognized As Safe“ (GRAS) und damit für die orale Aufnahme geeignet.

Die chemische Struktur bedingt die vorteilhaften Eigenschaften, erzeugt aber auch ein charakteristisches, etwas unangenehmes Geschmacksprofil, das bei Anwendungskonzentrationen oder Anwendung geeigneter Darreichungsformen wie Kapseln berücksichtigt werden sollte.

Bioverfügbarkeitsverbesserung und Qualitätssicherung

Sowohl bei der oralen als auch bei der topischen Verabreichung erhöht IMWITOR® 742 die Bioverfügbarkeit und ermöglicht es, schwer wasserlösliche Arzneimittel zu verarbeiten. Wissenschaftliche Ansätze unter Verwendung der SEDDS-Formulierungstechnik haben gezeigt, dass IMWITOR® 742 ein effizientes Werkzeug ist, um die Herausforderungen bei der Formulierung von Wirkstoffen anzugehen, die in die Klassen II und IV des biopharmazeutischen Klassifizierungssystems (BCS) fallen.

IMWITOR® 742 erfüllt die Anforderungen der Ph. Eur. Monographie „Glyceryl Monocaprylocaprate, type I“ sowie der USP-NF Monographie „Glyceryl Mono and Dicaprylocaprate“. Das Produkt wird im IOI Oleo Werk in WITTEN, Deutschland, hergestellt. Das Werk ist US FDA cGMP-approved, IOI´s pharmazeutische Spezialitäten sind von der für den Bezirk zuständigen deutschen Behörde EU GMP-zertifiziert.

IOI Oleo verfügt für IMWITOR® 742 über das Certificates of Suitability (CEP 2021-199), ausgestellt von der EDQM in Straßburg.

Die Qualität der pflanzlichen Rohstoffe und der validierte Herstellungsprozess führen zu einem Produkt mit hervorragender Reinheit, reproduzierbaren Eigenschaften und gleichbleibender Qualität. Damit adressiert IOI Oleo den Bedarf an funktionaler Konsistenz für Galeniker sowie Anforderungen an die Materialkonformität aus Qualitätssicht.